抗生素作用機制：texte

可以說，革命的發展是青黴素在二十世紀早期的發現。 在第二次世界大戰期間，第一種抗生素節省了數百萬受傷的士兵從敗血症。 青黴素起生效，在從各種嚴重的骨折，感染性傷口嚴重感染的同時，更便宜的藥品。 隨著時間的推移，它的合成，以及其他類的抗生素。

一般特性

今天，存在著大量的屬於抗生素的廣闊天地的產品 - 具有破壞病原微生物的某些群體或抑制其生長或繁殖的能力自然或半合成的物質。 抗生素譜的作用機制可以是不同的。 隨著時間的推移，新類型和新的抗生素的修改。 這是他們的多樣性，需要系統化。 在我們這個時代，我們通過抗生素根據行動和範圍的機制在化學結構的分類，以及。 根據它們的作用機制分為：

• 抑菌劑，抑制生長或病原微生物的繁殖;
• 殺微生物劑，這有助於細菌的破壞。

抗生素作用的基本機制：

• 細菌細胞壁的違反;
• 在細菌細胞蛋白質合成的抑製作用;
• 胞質膜的滲透性違反;
• 抑制RNA的合成。

β-內酰胺類抗生素 - 青黴素

根據這些化合物的化學結構如下進行分類。

β-內酰胺類抗生素。 的動作內酰胺類抗生素的機制取決於官能團的結合參與肽聚醣的合成有關的酶的能力 - 的微生物細胞的外膜的鹼基。 因此，抑制細胞壁的形成，這有助於增長或細菌的繁殖的停止。 β-內酰胺具有低毒性，並在同一時間良好的殺菌作用。 他們代表了最大的一組，並分為具有相似的化學結構群。

青黴素 - 是一組從模具和殺菌作用的某些菌落釋放的物質。 作用機理的抗生素青黴素的原因在於通過破壞微生物的細胞壁，它們會破壞它們的事實。 青黴素是天然的或半合成來源，並且動作的廣譜的化合物 - 它們在許多疾病引起的鏈球菌和葡萄球菌的治療中使用。 此外，他們還通過作用只在微生物，而不影響宏觀生物體有選擇性的財產。 青黴素有缺點，其中包括其上的細菌耐藥性的發生。 最常見的天然青黴素G，青黴素被用來對抗由於其毒性低，成本低腦膜炎球菌和鏈球菌感染。 但是，對於長期接受可能是人體的免疫力的藥物，從而降低其有效性。 半合成青黴素 通常由自然通過化學改性衍生，以賦予期望的性質-阿莫西林，氨芐西林。 這些藥物具有抗細菌耐藥biopenitsillinam更高的活性。

其他β-內酰胺

頭孢菌素類是從同一個名字的真菌獲得的，並且它們的結構類似於青黴素的解釋相同的不良反應的結構。 頭孢菌素類佔了四代。 第一代藥物最常用的輕度感染的治療由葡萄球菌或鏈球菌引起。 第二和第三代頭孢菌素對革蘭陰性細菌更加活躍，而第四代的物質 - 用來影響嚴重感染的最有效的藥物。

碳青黴烯類抗生素有效地作用於革蘭氏陽性，革蘭氏陰性菌和厭氧菌。 他們積極的特點是，即使它的應用經過長時間沒有對藥物細菌耐藥性。

單環也適用於β-內酰胺類和具有抗生素作用的類似的機制，是細菌的細胞壁上的影響。 它們被用來治療各種不同的感染。

大環內酯類

這是第二組。 大環內酯類 - 天然抗生素，具有複雜的環狀結構。 它們代表多項式內酯環連接的碳水化合物部分。 在環碳原子的數量取決於藥物的性質。 區分14-，15-和16-元的化合物。 微生物的作用範圍足夠寬。 上的微生物細胞的抗生素的作用機制是通過將它們與核糖體違反反應，從而 合成蛋白質的細胞中 的微生物的通過抑制新單體加成反應到肽鏈上。 在免疫系統細胞積累，大環內酯類執行和微生物的細胞內殺傷。

大環內酯類抗生素是最安全無毒的和已知的抗生素中有效對抗不僅是革蘭氏陽性，但細菌。 它們的使用沒有觀察到不期望的副反應。 這些抗生素的特徵在於抑菌效果，但在高濃度下，可能對肺炎球菌和殺菌作用的一些其它微生物。 作為製造大環內酯類的方法分為天然的和半合成的。

在上個世紀中葉，得到從類天然大環內酯類紅黴素第一藥物和已成功地用於對抗革蘭氏陽性細菌對青黴素有抗性。 新一代的藥物本組出現於20世紀70年代，至今被廣泛使用。

大環內酯類抗生素也是半 - azolides和酮內酯。 偶氮雜環具有內酯環在分子中，之間的第九和第十個碳原子包括氮原子。 代表azolides阿奇黴素對革蘭氏陽性和革蘭氏陰性菌，厭氧菌的一些行動和活動的範圍很廣。 它是在酸性介質中穩定得多，與紅黴素相比，並在它可以累積。 阿奇黴素是各種呼吸道，泌尿道，腸道，皮膚等疾病的使用。

通過安裝第三原子的酮內酯環來製備酮內酯類。 他們習慣形成的細菌少，大環內酯類藥物相比。

四環素

四環素類藥物是一類聚酮化合物。 它抗生素廣譜抑菌作用。 他們的第一個代表 - 金黴素，在上個世紀的放線菌的文化之一的中間分離，也被稱為輻射蘑菇。 幾年後，土黴素已經從相同的真菌菌落好評。 該組的第三構件是四環素，這是首次由它的氯衍生物的化學修飾創建的，並在一年後也從放線菌中分離。 四環素組中的所有其他藥物是這些化合物的半合成衍生物。

所有這些物質在化學結構和反對各種形式的革蘭氏陽性和革蘭氏陰性菌，一些病毒和原生動物活動的性質類似。 他們是網癮和微生物耐藥。 對細菌細胞的抗生素的作用機制是抑制它在蛋白質生物合成的過程中。 在藥物分子的作用 的革蘭氏陰性細菌 它們進入細胞通過簡單的擴散。 在革蘭氏陽性菌的抗生素顆粒的滲透機制仍然知之甚少，但推測四環素分子與某些金屬在細菌中的細胞，以形成配位化合物的離子相互作用。 因此存在對細菌細胞必要的蛋白質合成期間在鏈中的間隙。 實驗證明，抑菌金黴素濃度足以抑制蛋白質的合成，但對於抑制核酸合成需要高濃度的藥物。

四環素類抗生素在對抗腎臟疾病，各種皮膚感染，呼吸道和許多其他疾病的鬥爭中。 如果有必要，他們取代青黴素，但近年來，採用四環素顯著下降，由於微生物的耐藥性的出現這個組的抗生素。 通過使用抗生素作為添加劑動物飼料，導致藥物的降低的治療性質由於它抗性的發生起到負作用。 為了克服它，被任命具有抗生素的抗菌作用機制不同的藥物不同的組合。 例如，治療效果通過四環素和鏈黴素的同時應用增強。

氨基糖苷類

氨基糖苷類 - 天然和半合成抗生素活性的非常廣譜，含有在分子殘基aminosaharidov。 他成為第一個氨基糖苷類鏈黴素，從上個世紀中葉線菌的菌落分離及各種感染的治療積極使用。 作為殺菌劑，所述基團的抗生素是即使在強烈降低免疫有效。 上的微生物細胞的抗生素的作用機制是與細菌細胞的反應的蛋白質合成的蛋白和核糖體微生物破壞強的共價鍵的形成。 尚不完全清楚的機制氨基糖苷類殺菌作用，而不是四環素類和大環內酯類抗生素的抑菌作用也違反蛋白質合成的細菌細胞。 然而，已知的是，僅氨基糖苷類在需氧條件下是活性的，所以它們表現出與血液供應不良組織效率低。

第一種抗生素後 - 青黴素和鏈黴素，他們開始被如此廣泛地使用在很快出現了越來越使用微生物對這些藥物有問題的任何疾病的治療。 目前，鏈黴素主要用於與其他新一代的藥物來治療肺結核或這樣的，今天難得的感染，如瘟疫。 在其他情況下分配卡那黴素，其也是第一代氨基糖苷類抗生素。 然而，由於卡那黴素目前優選的慶大霉素的高毒性 - 製備第二代，第三代和製備阿米卡星的是一種氨基糖苷類 - 它很少用於防止微生物於此癮。

氯黴素

氯黴素或氯黴素，是一種天然抗生素，具有行動譜廣，對大量革蘭氏陽性和革蘭氏陰性菌的活性，許多主要的病毒。 在化學結構衍生nitrofenilalkilaminov，最早是從放線菌的文化在20世紀中葉獲得，並在兩年後也化學合成。

氯黴素對微生物的抑菌效果。 對細菌細胞的抗生素的作用機制是抑制時的肽鍵的催化劑形成過程的活性在蛋白質合成的核糖體。 氯黴素細菌性發展非常緩慢。 在疾病傷寒或細菌性痢疾使用的藥物。

糖肽和脂肽

糖肽 - 其是天然的或半合成抗生素，具有微生物的某些菌株的活性的窄譜的環狀肽化合物。 他們發揮對革蘭氏陽性菌的殺菌作用，並且可以在它遇阻力代替青黴素。 上的微生物的抗生素的作用機制可通過形成鍵與氨基酸和細胞壁肽聚醣進行說明，從而抑制其合成。

首先糖 - 萬古黴素，是從放線菌，來自印度的土壤中吸收產生的。 它是一種天然抗生素，抗微生物活躍，即使是在繁殖季節。 最初，萬古黴素用作青黴素過敏它在感染的治療的情況下的替代品。 然而，耐藥性的增加已經成為一個嚴重的問題。 在80年代它得到替考拉寧 - 選自糖肽抗生素。 他被任命為在同一感染，並與慶大霉素合劑，他給出了良好的效果。

在20世紀，抗生素新組的結束 - 脂肽鏈黴菌中分離。 化學他們是環脂肽。 這種抗生素與動作的窄譜，顯示出對革蘭氏陽性細菌，以及葡萄球菌是對β-內酰胺類藥物和糖肽抗性殺菌作用。

抗生素從已經已知的那些顯著不同的作用機制 - 在鈣的存在下，脂肽形式離子與細菌的細胞膜的，這導致去極化和其蛋白合成的破壞，使得惡意細胞死亡的強鍵。 類脂肽的第一位代表 - 達托黴素。

關於達托黴素可以注意到殺菌活性的顯著率，最重要的 - 缺乏交叉耐藥性的，或者至少是非常慢其形成歸因於抗生素作用的一個完全新的機制結合到該物質的結構的事實。

多烯

下一組 - 多烯抗生素。 今天，是真菌性病害的一場巨大變革都難以治療。 為了解決他們的抗菌物質 - 天然或半合成的多烯抗生素。 第一抗真菌藥仍是在上個世紀中葉開始制黴菌素，這是從鏈黴菌培養液中分離。 在此期間，在醫療實踐中包括許多多烯抗生素，從各種真菌培養的衍生 - 灰黃黴素，Levorinum等。 我們剛剛收到使用多烯的已經是第四代。 共同的名字，他們得到了感謝的幾個雙鍵的分子的存在。

的多烯抗生素的作用，由於與在真菌細胞膜固醇形成化學鍵的機制。 因而多烯分子包埋在細胞膜和形式被離子有線信道，通過該部件向外延伸的細胞，導致其消除。 在低劑量的多烯具有抑菌活性和高 - 殺菌劑。 然而，他們的活動不被細菌和病毒覆蓋。

多粘菌素 - 土壤細菌孢子產生的天然抗生素。 在治療中，他們已經在上個世紀的40-IES使用。 這些製劑不同的殺菌效果，這是由損傷引起導致它的破壞微生物細胞的胞質膜。 多粘菌素對革蘭陰性菌有效，卻很少讓人上癮的微生物。 然而，過高的毒性限制了它們的治療用途。 這組化合物 - 多粘菌素B硫酸鹽和硫酸多粘菌素M的很少使用，僅作為製劑儲備。

抗腫瘤抗生素

放線菌素產生了一些射線真菌，具有抑制細胞生長的作用。 在結構自然放線菌素是在確定它們的生物活性的肽鏈hromopeptidami不同的氨基酸。 放線菌素吸引像抗腫瘤抗生素專家的關注。 動作的由於形成的藥物的肽鏈的足夠穩定的鍵與微生物的雙螺旋DNA並由此阻斷RNA的合成的機制。

放線菌素D，從而導致在20世紀60年代，它是已發現，在腫瘤學治療中使用所述第一抗癌劑。 然而，由於大量的這種藥物的副作用很少使用。 現在我們獲得了更積極的抗癌藥物。

蒽環類抗生素 - 極強的抗腫瘤劑從鏈黴菌中分離。 的與地層三元複合物與DNA鏈和這些鏈斷相關聯的抗生素的作用機制。 和抗菌作用，由於生產的是氧化癌細胞自由基第二個可能的機制。

天然蒽環類可以稱為柔紅黴素和阿黴素。 根據其對細菌的作用機制的抗生素分類並將其分類為殺菌劑。 然而，他們的高毒性被迫尋找已經合成製備新化合物。 他們中許多人在腫瘤被成功地使用。

抗生素早已成為醫療實踐和人類生活的一部分。 多虧了他們，被擊敗了許多疾病，數百年被認為是不治之症。 目前，這些化合物的多樣性，這不僅需要根據作用和光譜的機構，同時也對許多其他特性的抗生素分類。